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El raloxifeno, fármaco que se utiliza para tratar la osteoporosis es capaz de actuar como inhibidor de la bradicinina, un mediador de inflamación que podría ser la causa del proceso inflamatorio en pacientes con Covid-19 grave. A esta conclusión han llegado investigadores de la Universidad Politécnica de Cataluña (UPC) a través de un estudio que se ha publicado en la revista International Journal of Molecular Science.
Con el objetivo de encontrar medicamentos capaces de abatir la señal de la bradicinina, los investigadores hallaron que el raloxifeno puede actuar como inhibidor de esa señal. Para lograrlo, utilizaron métodos computacionales de diseño molecular.
Juan Jesús Pérez: “Se ha visto que el raloxifeno actúa como antagonista parcial de la bradicinina”
“El cribado de fármacos se ha realizado utilizando metodologías de diseño de fármacos asistido por ordenador. Una vez identificado el compuesto in silico, se envió una muestra a un laboratorio externo para su caracterización in vitro. Después, se corroboró su nuevo perfil farmacológico. Así, se ha visto que el raloxifeno actúa como antagonista parcial de la bradicinina”, señala el investigador Juan Jesús Pérez, uno de los autores y miembro del Centro de Biotecnología Molecular de la UPC.
Actualmente, el fármaco icatibant es el único antagonista de la bradicinina aprobado como agente terapéutico para el tratamiento del angioedema hereditario. Además, forma parte de un ensayo clínico para evaluar sus beneficios para el tratamiento de pacientes con Covid- 19. De hecho, los resultados preliminares de un estudio limitado sugieren que la inhibición de la señal de la bradicinina está relacionada con una disminución de la suplementación de oxígeno necesaria en los pacientes con Covid-19.
Los buenos resultados en torno al raloxifeno hacen muy posible que el compuesto sea un buen candidato como fármaco contra el Covid-19
El raloxifeno como agente antiviral
Los resultados de este estudio se suman a los de otras investigaciones que también indican la idoneidad del uso de raloxifeno en personas con Covid-19. Aseguran que tiene para inhibir otra ruta de señalización de inflamación y es un candidato como agente antiviral contra el SARS-CoV-2.
Asimismo, el pasado mes de junio el consorcio de centro de supercomputación Exscalate4CoV identificó el raloxifeno como antiviral del SARS-CoV-2, dirigido a otra diana terapéutica. Para ello, utilizaron también técnicas de cribado virtual. Ahora, se están haciendo ensayos clínicos en Italia con pacientes que presentan síntomas leves para comprobar su eficacia.
Según Pérez, “los buenos resultados de las diferentes líneas de investigación en torno al raloxifeno hacen muy posible que el compuesto sea un buen candidato como fármaco contra el Covid-19”. El investigador apunta que “el reposicionamiento de fármacos es un procedimiento que se utiliza desde hace tiempo para descubrir usos terapéuticos para medicamentos ya existentes; porque se asegura la tasa de éxito que el compuesto pueda llegar a ser utilizado. Además, el ensayo clínico no debe ser tan largo como para un fármaco nuevo, porque su toxicidad ya está probada”.
