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Investigadores han desarrollado un comprimido que libera fármacos de forma prolongada

8 de abril, 2016
pildora accion prolongada

Investigadores del Massachusetts Institute of Technology (MIT) y del Hospital Brigham han diseñado un nuevo tipo de píldora que, una vez ingerida, se adhiere a las paredes del tracto gastrointestinal y libera lentamente su contenido. El comprimido está diseñado de modo que un lado se adhiere al tejido, mientras que el otro repele alimentos y los líquidos que de otro modo la llevarían lejos del sitio de unión.

Tales pastillas de liberación prolongada se podrían utilizar para reducir la frecuencia de las dosis de algunos medicamentos, dicen los investigadores. Por ejemplo, los antibióticos que normalmente tienen que tomarse dos o tres veces al día, se podrían dar sólo una vez, por lo que resulta más fácil para los pacientes ajustarse a su horario de dosificación.

Esto se podría adaptar a muchos fármacos. Cualquier medicamento que se dosifica con frecuencia podría ser susceptible a este tipo de sistema“, dice Giovanni Traverso, que está afiliado a la investigación del Instituto Koch del MIT para la Investigación del Cáncer Integral, gastroenterólogo del Hospital Brigham, y uno de los autores principales de un artículo que describe el dispositivo en la edición del abril 6 de la revista Advanced Healthcare Materials.

Robert Langer, profesor y miembro del Instituto Koch, es también uno de los autores principales del artículo. El autor principal del artículo es Young-Ah Lucy Lee, un asistente técnico que ejerce en el Instituto Koch.

En las últimas décadas, el laboratorio de Langer ha desarrollado muchos tipos de materiales que pueden ser implantados en el cuerpo o adheridos a la piel para la liberación del fármaco a largo plazo. Para lograr una liberación del fármaco a largo plazo en el tracto gastrointestinal, los investigadores se centraron en un tipo de material conocido como “mucoadhesivo”, que puede pegarse a los revestimientos de la mucosa de órganos como el estómago.

Los científicos han explorado previamente el uso de este tipo de material para la administración de fármacos en el tracto gastrointestinal, pero se ha demostrado que es difícil porque los alimentos y líquidos en el estómago se pegan al comprimido, tirando de él lejos del tejido antes de que pueda entregar toda su carga del fármaco.

El reto para los mucoadhesivos es que el tracto gastrointestinal es un ambiente muy áspero y abrasivo” dice Lee, un graduado del Wellesley College, que comenzó este proyecto como su tesis de grado.

Para superar este reto, los investigadores decidieron crear un dispositivo de doble cara, también llamado dispositivo Jano o del dios romano de dos caras. Un lado se pega a las superficies mucosas, mientras que el otro es omnifóbico, que significa que repele todo lo que encuentra.

Para el lado mucoadhesivo, los investigadores utilizaron un polímero disponible comercialmente conocido como Carbopol, que a menudo se utiliza como un estabilizante o espesante industrial. El lado omnifóbico se compone de acetato de celulosa texturizado por los investigadores, de manera que su superficie podría imitar la de una hoja de loto, que tiene protusiones que hacen que sea extremadamente hidrófobo. A continuación, fluoraron y lubricaron la superficie, haciendo que repeliese prácticamente casi cualquier material.

Los investigadores utilizaron un prensador de píldoras para combinar los polímeros en forma de comprimidos de dos caras, que se pueden crear en muchas formas y tamaños. Los fármacos pueden ser incorporados ya sea dentro de la capa de acetato de celulosa o colocados entre las dos capas.
Usando tejido intestinal de cerdos, los investigadores probaron tres versiones del comprimido- un comprimido mucoadhesivo de doble cara, un comprimido omnifóbico de doble cara, y la versión Jano, con un lado mucoadhesivo y un lado omnifóbico.

Para simular el ambiente tumultuoso del tracto gastrointestinal, los investigadores hicieron una mezcla de comida, incluyendo líquidos y pequeños trozos de pan y arroz a lo largo del tejido y luego añadieron los comprimidos. La píldora omnifóbica de doble cara tardó menos de 1 segundo en viajar a lo largo del tejido y la mucoadhesiva de doble cara, pegada al tejido, sólo duró 7 segundos antes de ser arrastrado. La versión Jano quedó adherida durante el tiempo que duró el experimento, unos 10 minutos.

Los investigadores ahora planean hacer más pruebas en animales para que les ayude a sintonizar el tiempo que las pastillas pueden permanecer adheridas, la velocidad a la que los fármacos se liberan del material y la posibilidad de dirigir el material a secciones específicas del tracto gastrointestinal.

Además del suministro de antibióticos, el material de dos caras puede ayudar a simplificar los regímenes de medicamentos para la malaria o la tuberculosis, entre otras enfermedades, dice Traverso. Los investigadores proseguirán con el desarrollo de comprimidos con recubrimientos omnifóbicos en ambos lados, que creen podría ayudar a los pacientes que tienen dificultades para tragar píldoras.

Se sabe que hay ciertos medicamentos que se atascan, sobre todo en el esófago. Esto causa una enorme inflamación, ya que se quedan atascados y causan irritación“, indica Traverso. “La texturización de las superficies realmente supone una nueva forma de pensar acerca de cómo controlar y ajustar la forma en que viajan estas formulaciones de medicamentos“.
..Susana Calvo