Científicos del Instituto de Neurociencias de la Universidad de Barcelona, el Instituto de Investigación Biomédica de Bellvitge (IDIBELL) y el Instituto de Química Avanzada de Cataluña (IQAC-CSIC) desarrollaron fármaco que se activa por luz para el tratamiento del dolor.
En este estudio, que publicado en la revista “eLife”, los investigadores arguyen que la farmacología convencional presenta limitaciones importantes, como la distribución lenta e imprecisa del fármaco, la falta de especificidad espacial o temporal en el organismo o la dificultad en el ajuste de la dosis, lo que puede dificultar la acción terapéutica del medicamento.
Asimismo, la optofarmacología, basada en el uso de la luz para controlar la actividad de los medicamentos, se perfila como disciplina emergente en farmacología. En este caso, los investigadores han culminado el diseño de un fotofármaco que posee potenciales aplicaciones para tratar el dolor, el JF-NP-26, una molécula que se activa con luz localmente y a voluntad.
El investigador Francisco Ciruela, explicó que “todavía no existe en el ámbito clínico ningún precedente en el uso de la optofarmacología para mejorar el tratamiento del dolor ni de ninguna patología relacionada con el sistema nervioso. Y en el estado preclínico, con modelos animales, este es el primer fotofármaco diseñado para el tratamiento del dolor ‘in vivo'”.
En este caso, un fármaco con un mecanismo de acción conocido (por ejemplo, un analgésico) se modifica químicamente para hacerlo fotosensible e inactivo. De este modo, se activa cuando un haz de luz dirigido mediante una fibra óptica, de una longitud de onda apropiada y con precisión milimétrica, irradia el tejido diana (cerebro, piel, articulaciones, etc.).
Es lo que se llama un “photocage”, una molécula enmascarada químicamente e inactiva que se activa mediante la luz, según los autores. Comparado con otros compuestos fotosensibles, cuando se administra a un animal no tiene ningún efecto farmacológico hasta que el tejido diana es irradiado con luz del espectro visible, con una longitud de onda de 405 nanometros. Además, no muestra efectos tóxicos ni indeseables en animales, incluso a dosis elevadas.
La iluminación del fotofármaco induce en él una rotura que libera la molécula activa (raseglurant), la cual bloquea el receptor metabotrópico de glutamato tipo 5 (mGluR5), implicado en la transmisión neuronal del dolor, entre muchas otras funciones neuronales.
Y el bloqueo de este receptor permite anular la transmisión del dolor desde la periferia del cuerpo al cerebro del organismo. Este bloqueo lo podemos producir tanto en las neuronas periféricas como en el sistema nervioso central (cerebro) y generar, en ambos casos, un efecto analgésico como resultado final. La molécula liberada por la acción de la luz, el raseglurant, no pertenece a ningún grupo de fármacos del arsenal farmacológico clásico contra el dolor, como los antiinflamatorios no esteroideos o AINE (paracetamol, ibuprofeno) y los opioides (morfina, fentanilo).
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